通常情况下靶向药可分为特异性治疗靶点的靶向治疗药物、多种治疗靶点的多激酶抑制剂两大类。
1.特异性治疗靶点的靶向治疗药物。主要包括针对EGFR基因敏感突变的吉非替尼、奥希替尼、埃克替尼、厄洛替尼等病症，同时也针对HER-2基因基因扩增的药物曲妥珠单抗、帕妥珠单抗以及吡咯替尼，还针对HER-2基因扩增的患者，有着较好的治疗作用。
2.多种治疗靶点的多激酶抑制剂。主要包括索拉非尼、舒尼替尼、培唑帕尼等。通常这类药物对于肿瘤患者，服用后可以抑制体内的恶性细胞增加，同时也可以通过与肿瘤表面的靶标受体相结合，从而可以针对性杀伤肿瘤细胞，而不损伤正常细胞。而且靶向药物可以抑制VEGFR等血管生成因子，使肿瘤的新生血管不能形成，让肿瘤由于缺乏血供而坏死缩小。